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Pep2Dia® 對GLP-1分泌與減重的研究

GLP-1在血糖調節與體重控制中的角色 胰高血糖素樣肽-1(GLP-1) 是一種由腸道L細胞分泌的腸促胰素激素, 飯後釋放,可促進胰島β細胞分泌胰島素 並抑制胰高血糖素,從而協助降低血糖  。 此外,GLP-1還能延緩胃排空並增強飽腹感, 這些作用使其成為體重控制的重要因素 。 由於GLP-1具有降低血糖和抑制食慾的雙重功效, 近年來興起了一類模仿GLP-1作用的藥物(GLP-1受體激動劑), 如利拉魯肽(Liraglutide, 商品名Saxenda®,中文稱“善纖達”)等, 用於治療第二型糖尿病及肥胖症  。 GLP-1受體激動劑在肥胖患者中可帶來顯著減重效果, 平均可減輕約5%–10%的體重, 主要歸功於其抑制食慾和延緩胃排空的作用  。 然而,此類注射藥物價格高昂, 常見副作用為噁心、嘔吐等腸胃不適, 部分患者對每日注射的方式依從性較差  。 因此,科學界也積極尋求 能夠促進內源性GLP-1分泌的天然成分, 以期在不增加顯著副作用的情況下, 達到改善血糖和體重管理的目的。 Pep2Dia®就是在這樣的背景下 研發出來的一種乳清蛋白水解物, 據稱可促進GLP-1釋放並改善糖代謝。 下面將從機制、 體外試驗、動物實驗和人體臨床等 方面綜述Pep2Dia®相關的研究發現, 並比較其與GLP-1受體激動劑在療效和安全性上的差異。 Pep2Dia®的活性成分與作用機制 Pep2Dia®是一種專利的生物活性配方, 由法國Ingredia公司以牛乳清蛋白經水解製得, 其核心活性二肽為丙胺酸-脯胺酸(AP)  。 Pep2Dia®的主要作用機制有兩方面: 首先,它是α-葡萄糖苷酶抑制劑, 可抑制小腸中α-葡萄糖苷酶對碳水化合物的分解, 從而減緩多醣和雙醣轉化為葡萄糖的速度  。 這種碳水“阻斷”作用使餐後血糖上升趨緩、 峰值降低,有助於控制餐後高血糖。 其次,也是Pep2Dia®有別於傳統碳水阻斷劑的獨特之處, 即它能刺激腸道促胰素GLP-1的分泌  。 由Pep2Dia®水解得到的活性肽到達迴腸L細胞時, 能促進GLP-1釋放,進一步引發一系列 對抗高血糖和促進飽腹感的效應  。 GLP-1提升後,可增強胰島素的分泌與合成、 促進胰島β細胞增殖, 並透過作用於中樞神經系統增強飽足感、 抑制食慾,...